通用名

靶点

主要适应症

原研厂家

化合物专利

专利期限

国内仿制药申报

加雷沙星

喹诺酮类抗菌药

细菌感染

Astellas Pharma/Taisho Toyama

WO1997029102/CN1100053

2017

天津汉康

头孢托罗

头孢类抗生素

细菌感染

Johnson&Johnson

EP0849269/CN1104436

2017

无

福司氟康唑

氟康唑水溶性前药

真菌感染

Pfizer

WO1997028169/CN1085213

2017

正大天晴

帕瑞昔布

COX-2抑制剂

术后疼痛

Pfizer

WO1997038986/CN1098256

2017

湖南科伦等

贝他斯汀

组胺H1受体拮抗剂

过敏

Tanabe Seiyaku/ISTA Pharma

WO1998029409/CN1098262

2017

重庆华邦等

他氟前列素

前列腺素FP受体激动剂

青光眼、眼高压

Merck

US5985920/CN1108289

2017

四川科伦

deferasirox

铁螯合剂

慢性铁过载

Novartis

WO1997049395/CN1146415

2017

无

tasimelteon

褪黑素受体激动剂

盲人非24小时睡眠觉醒障碍

Vanda Pharma

WO1998025606/CN1152679

2017

无

安妥沙星

喹诺酮类抗菌药

细菌感染

安徽环球

CN1181381

2017

无

博舒替尼

Bcr-Abl抑制剂

慢性粒细胞白血病

Pfizer

US6002008（无中国专利？）

NA

天津汉康等

非布索坦

黄嘌呤氧化酶抑制剂

高尿酸血症/慢性痛风

Takeda Pharma

US5614520（无中国专利？）

NA

万全阳光等

达比加群酯

凝血因子IIa抑制剂

预防卒中

Boehringer Ingelheim

WO1998037075/CN1088702

2018

豪森药业等

伐地那非

PDE5抑制剂

勃起功能障碍

Bayer

WO1999024433/CN1123573

2018

无

米拉贝隆

肾上腺素β3受体激动剂

膀胱过动症

Astellas Pharma

WO1999020607/CN1136193

2018

无

lumiracoxib

COX-2抑制剂

骨关节炎、术后疼痛

Novartis

WO1999011605/CN1140500

2018

无

头孢洛林

头孢类抗生素

细菌感染

Takeda Pharma/Forest Laboratories

WO1999032497/CN1194980

2018

无

瑞他莫林

青霉类抗生素

细菌感染

GlaxoSmithKline

WO1999021855/CN1205211

2018

重庆华邦

地加瑞克

促性腺素释放激素受体拮抗剂

晚期前列腺癌

Ferring Pharma

WO1998046634/CN1230442（弃权）

2018

豪森药业

伊沙匹隆

埃坡霉素B衍生物

乳腺癌

Bristol-Myers Squibb

WO1999002514/CN1270589

2018

无

fosamprenavir

HIV蛋白酶抑制剂

HIV-1感染

Vertex Pharma

WO1999033815/CN1284071

2018

无

varenicline

烟碱α4β2受体激动剂

尼古丁成瘾

Pfizer

WO1999035131/CN1285821

2018

无

替格瑞洛

P2Y12受体拮抗剂

预防血栓

AstraZeneca

WO2000034283/CN1128801

2019

恒瑞医药等

拉帕替尼

HER2/EGFR抑制剂

乳腺癌

GlaxoSmithKline

WO1998002434; WO1999035146/CN1134438

2019

四川科伦等

udenafil

PDE5抑制剂

勃起功能障碍

Dong-A Pharma

WO2000027848/CN1136219

2019

无

维格列汀

DPP-4抑制剂

II型糖尿病

Novartis

WO2000034241/CN1160330

2019

豪森药业等

利奥西呱

可溶性鸟苷酸环化酶激活剂

肺动脉高压

Bayer

WO2000006569/CN1165536;  WO2003095451/CN1330649

2019/2023

无

fesoterodine

胆碱受体拮抗剂

膀胱过度活动症

Pfizer

WO1999058478/CN1207268

2019

无

雷美替胺

褪黑素受体激动剂

失眠

Takeda Pharma

WO1997032871/CN1212691

2019

南京华威等

依曲韦林

HIV逆转录酶抑制剂

HIV-1感染

Johnson & Johnson

WO2000027825/CN1214013

2019

无

艾日布林

软海绵素B衍生物

转移性乳腺癌

Eisai Inc

WO1999065894/CN1216051

2019

无

替比夫定

核苷类抗病毒药物

HBV感染

Novartis 

WO2000009531/CN1257912

2019

无

马拉韦罗

CCR5拮抗剂

HIV-1感染

Pfizer

WO2000038680/CN1331591

2019

无

阿哌沙班

凝血因子Xa抑制剂

全身性栓塞、卒中

Bristol-Myers Squibb/Pfizer

WO2000039131/CN1391575

2019

南京润诺等

双环铂

铂类抗癌药

肿瘤

北京兴大

WO2001064696/CN1121380

2020

无

艾瑞昔布

COX-2抑制剂

骨关节炎

恒瑞医药

CN1134413

2020

无

阿昔替尼

VEGFR抑制剂

肾细胞癌

Pfizer

WO2001002369/CN1137884

2020

四川科伦等

茚达特罗

肾上腺素β2受体激动剂

慢性阻塞性肺病

Novartis

WO2000075114/CN1156451

2020

无

regadenoson

腺苷A2A受体激动剂

心肌灌注显像

Astellas Pharma

WO2000078779/CN1167709

2020

无

sugammadex

环糊精衍生物

麻醉逆转剂

Merck

WO2001040316/CN1188428

2020

无

托法替布

JAK抑制剂

类风湿性关节炎

Pfizer

WO2001042246/CN1195755

2020

先声药业等

索拉非尼

Raf/PDGFR/VEGFR抑制剂

肾细胞癌、肝细胞癌

Bayer

US7528255/CN1219764

2020

豪森药业等

regorafenib

VEGFR/TIE2抑制剂

结直肠癌

Bayer

US7528255/CN1219764

2020

无

阿地溴铵

长效胆碱受体拮抗剂

慢性阻塞性肺病

Forest Pharma

WO2001004118/CN1272334

2020

无

达沙替尼

Bcr-Abl抑制剂

慢性粒细胞白血病

Bristol-Myers Squibb

WO2000062778/CN1348370（驳回）

NA

正大天晴等

阿伐那非

PDE5抑制剂

勃起功能障碍

VIVUS Inc

WO2001019802/CN1374953（驳回）

NA

天津汉康等

凡德他尼

VEGFR/EGFR抑制剂

甲状腺髓样癌

AstraZeneca

WO2001032651/CN1387527

2020

山东罗欣

替格列汀

DPP-4抑制剂

II型糖尿病

Mitsubishi Tanabe Pharma

WO2002014271/CN1186322

2021

四川科伦

沙格列汀

DPP-4抑制剂

II型糖尿病

Bristol-Myers Squibb

WO2001068603/CN1213028

2021

四川科伦等

利匹韦林

HIV逆转录酶抑制剂

HIV-1感染

Johnson & Johnson

WO2001064656/CN1220684;  WO2003016306/CN1541215

2021/2022

无

吡仑帕奈

AMPA受体拮抗剂

癫痫

Eisai Inc

WO2001096308/CN1245386

2021

无

糠酸氟替卡松

糖皮质激素

季节性、常年性过敏

GlaxoSmithKline

WO2002012265/CN1294141

2021

无

帕唑帕尼

PDGFR/VEGFR抑制剂

肾细胞癌、软组织肉瘤

GlaxoSmithKline

WO2002059110/CN1307173

2021

齐鲁制药等

舒尼替尼

PDGFR/VEGFR

肾细胞癌

Pfizer

WO2001060814/CN1329390

2021

齐鲁制药等

telavancin

糖肽类抗生素

细菌感染

Astellas Pharma

WO2001098328/CN1437611

2021

无

艾曲泊帕

TpoR激动剂

血小板减少症

GlaxoSmithKline

WO2001089457/CN1444477

2021

南京华威

telaprevir

NS3/4A蛋白酶抑制剂

HCV感染

Vertex Pharma

WO2002018369/CN1451014

2021

无

boceprevir

NS3/4A蛋白酶抑制剂

HCV感染

Merck

WO2002008244/CN1498224

2021

无

macitentan

endothelin受体拮抗剂

肺动脉高压

Actelion Pharma

WO2002053557/CN1524079

2021

无

vortioxetine

5-HT受体调节剂

重性抑郁障碍

Takeda Pharma/Lundbeck

WO2003029232/CN1319958

2022

无

afatinib

EGFR/HER2抑制剂

非小细胞肺癌

Boehringer Ingelheim

WO2002050043/CN1277822

2022

无

西格列汀

DPP-4抑制剂

II型糖尿病

Merck

WO2003004498/CN1290848

2022

四川科伦等

saroglitazar

PPARα/γ激动剂

II型糖尿病

Zydus Cadila

WO2003009841/CN1558758

2022

无

维兰特罗

长效肾上腺素β2受体激动剂

慢性阻塞性肺病

GlaxoSmithKline

WO2003024439/CN1585633

2022

无

gabapentin enacarbil

GABA类似物

多动腿综合征

XenoPort Inc

US8048917/CN1753673

2022

无

依度沙班

凝血因子Xa抑制剂

预防术后静脉血栓

Daiichi Sankyo

WO2003000657/CN1826333

2022

石家庄创建等

raltegravir

HIV整合酶抑制剂

HIV-1感染

Merck

WO2003035077/CN102219750

2022

无

埃克替尼

EGFR抑制剂

非小细胞肺癌

浙江贝达

WO2003082830/CN1305860

2023

无

尼洛替尼

Bcr-Abl抑制剂

慢性粒细胞白血病

Novartis 

WO2004005281/CN1324022

2023

无

硝唑吗啉

硝基咪唑类抗菌药

细菌感染

豪森药业

CN1605586

2023

无

利格列汀

DPP-4抑制剂

II型糖尿病

Boehringer Ingelheim

WO2004018468/CN1675212

2023

四川科伦

elvitegravir

HIV整合酶抑制剂

HIV-1感染

Gilead Sciences

WO2004046115/CN1692101

2023

无

卡博替尼

VEGFR/c-Met抑制剂

甲状腺髓样癌

Exelixis

US7579473（无中国专利？）

NA

正大天晴

贝达喹啉

结核杆菌ATP合成酶

多重耐药性肺结核

Johnson & Johnson

WO2004011436/CN1325475

2023

无

非诺贝特胆碱

PPARα激动剂

高血脂

AbbVie Inc

WO2004054568/CN1726024

2023

正大天晴

vernakalant 

心房钾通道阻滞剂

心房颤动

Cardiome Pharma/Merck

WO2004099137/CN1780817

2023

无

lisdexamfetamine

耐滥用苯丙胺

注意缺陷多动障碍

New River Pharma

US7659253/CN1816346

2024

无

sofosbuvir

NS5B聚合酶抑制剂

HCV感染

Gilead Sciences

WO2005003147/CN1816558;  WO2008121634/CN101918425

2024/2028

无

卡格列净

SGLT2抑制剂

II型糖尿病

Johnson & Johnson

WO2005012326/CN1829729（未授权）

2024

豪森药业; 四川科伦

vemurafenib

B-Raf抑制剂

恶性黑素瘤

Plexxikon/Genentech

WO2005062795/CN1925855

2024

无

阿格列汀

DPP-4抑制剂

II型糖尿病

Takeda Pharma

CN102127057（驳回）

NA

合肥立方等

克唑替尼

ALK抑制剂

ALK阳性非小细胞肺癌

Pfizer

WO2004076412/CN103265477;  WO2006021884/CN101023064

2024/2025

无

fidaxomicin

大环内酯类抗生素

艰难梭菌引起的腹泻

Optimer Pharma

WO2006085838/CN101128114

2025

无

umeclidinium

长效胆碱受体拮抗剂

慢性阻塞性肺病

GlaxoSmithKline

WO2005104745/CN102040602

2025

无

维莫地布

Hedgehog信号通路抑制剂

基底细胞癌

Genentech

WO2006028958/CN101072755（驳回）

NA

正大天晴

trametinib

MEK1/MEK2抑制剂

恶性黑素瘤

GlaxoSmithKline

WO2005121142/CN101912400

2025

无

卡非佐米

蛋白酶体抑制剂

多发性骨髓瘤

Onyx Pharma

WO2005105827/CN102174076

2025

无

ruxolitinib

JAK1/JAK2抑制剂

骨髓纤维化

Novartis

WO2007070514/CN103214483

2025

无

阿利沙坦 Ang

II受体拮抗剂

高血压

艾力斯

WO2007095789/CN101031562

2026

无

dolutegravir

HIV整合酶抑制剂

HIV-1感染

GlaxoSmithKline

WO2006116764/CN101212903

2026

无

恩杂鲁胺

雄激素受体拮抗剂

去势抵抗性前列腺癌

Astellas Pharma

WO2006124118/CN101222922

2026

四川科伦

simeprevir

NS3/4A蛋白酶抑制剂

HCV感染

Johnson & Johnson

WO2005073195; WO2005073216;  WO2007014926/CN101228169

2026

无

ibrutinib

BTK抑制剂

慢性淋巴细胞白血病

Johnson & Johnson

WO2008039218/CN101610676

2026

无

ponatinib

Bcr-Abl抑制剂

慢性粒细胞白血病

ARIAD Pharma

WO2007075869/CN103044432

2026

无

吉米格列汀

DPP-4抑制剂

II型糖尿病

Lg Life Sciences

WO2009082134/CN101903386

2028

无

dabrafenib

B-Raf抑制剂 BRAF

V600E突变型黑色素瘤

GlaxoSmithKline

WO2009137391/CN102083312

2029

无